西妥昔单抗(商品名:Erbitux®)是一种以人酪氨酸激酶表皮生长因子受体(EGFR)为靶点的嵌合型免疫球蛋白 G(IgG1)亚型单克隆抗体(MAb)。EGFR 的活化导致刺激酪氨酸激酶依赖性的信号转导通路,促进肿瘤转换和肿瘤生长。EGFR 通路的抑制可引起细胞周期进程和有丝分裂的破坏,细胞凋亡的诱导;细胞迁移、浸润和转移的阻断以及血管生成因子合成的减少。
西妥昔单抗的临床试验始于 1994 年。在临床试验中西妥昔单抗是作为单药或联合化疗和/或放疗使用。已在患有不同类型的癌症的患者中研究了西妥昔单抗的抗肿瘤活性。西妥昔单抗已在全球多个国家被批准用于治疗结直肠癌(CRC)和头颈部鳞状细胞癌(SCCHN)。